Ésta segunda parte también es extraída del Mandell de Infectología pero me parece que las penicilinas individuales son revisadas muy superficialmente y con datos realmente no tan útiles, por lo cual próximamente agregaré información de libros de farmacología.
Propiedades Individuales de las Penicilinas
-Penicilinas Naturales
Penicilina G (Benzilpenicilina)
-No se recomienda ingestión oral por la inestabilidad del ácido de su componente.
-Para solución acuosa (cristalina).
-Cada millón de U de Penicilina G contiene 1.7 mEq de sodio ó potasio.
-Disponible en polvo seco estéril (ámpulas) de 200,000 a 20 millones de U.
-Disponible en penicilinas de depósito o reposo para inyección IM: Procaínica y Benzatina.
ProcaínicaPenicilina V (Fenoximetilpenicilina)
-Para aumentar el nivel sérico son necesarios 2 sitios de aplicación, ej.: en la Gonorrea se aplican 2 inyecciones de 2.4 millones de U en cada glúteo.
-Se absorbe en 12 horas.
Benzatina
-Se absorbe en 15 a 30 días.
-Para ser usada VO (como una sal de sodio o potasio en suspensión o tabletas de 125, 250 y 500 mg).
-La sal de potasio produce más altos niveles séricos.
-Los niveles séricos son de 2 a 5 veces mayores a los obtenidos por penicilina G.
-Mismo espectro que Penicilina G la única diferencia es que la Penc. V es VO y que la Penicilina G es mejor contra Haemophilus, Neisseria y organismos entéricos.
-A nivel sérico 500 mg de Penicilina V son equivalentes a 600,000 U de Penicilina G procaína IM.
-Dosis en adultos: 1 a 4 g/día .
-Dosis en niños: 25-50 mg/kg/día.
-Las dosis deberán ser divididas en intervalos de 6 a 8 horas.
-Penicilinas resistentes a Penicilasa
Meticilina (2,6 dimetoximetilpenicilina)
-La primera descubierta de este grupo y la menos activa.
-El término "resistente a Meticilina" se refiere a que una bacteria es resistente a todo éste grupo de "penicilinas resistentes a penicilasa".
-Efectivo contra cocos y bacilos gram positivos (excepto L. Monocytogenes, Enterococus spp y Staphylococo productor de PBP 2a.
-Indicada específicamente para Staphylococo productor de Beta-lactamasa no resistente a meticilina.
-Por ser ácido lábil se aplica parenteralmente.
-Puede causar Nefritis Intersticial por esto y su menor actividad ya no se prescribe.
Nafcicilina (2-etoxi-1-naftipenicilina)
-Mayor actividad intrínseca que meticilina contra Staphylococo y Streptococo.
-Alta afinidad de unión a proteínas.
-Se absorbe mejor vía IV.
-Es excretada primariamente por el hígado, aunque también hay excreción renal.
-Dosis en adultos: 6 a 9 g/día .
-Dosis en niños: 100-200 mg/kg/día.
Isoxazolilpenicilinas (Oxaciclina, Cloxacilina y Dicloxacilina)
-Activas contra Staphylococo productor de Beta-Lactamasa a MIC de 0.2-0.4 mug/ml.
-También efectivas contra Streptococo y Neumococo.
-Puede darse VO pero la comida afecta la absorción.
-Niveles séricos alcanzados del mayor a menor: Dicloxacilina el doble de la Cloxacilina y ésta el doble de la Oxacilina.
-Se unen altamente a proteínas (sobre todo la Dicloxacilina).
-Una infusión IV de 1g de éste subgrupo de penicilinas da un nivel sérico de 70-100 mug/ml en 15 minutos, 25 mug/ml en 1 hora y menos de 1 mug/ml en 6 horas.
-Su excreción es primariamente por riñón aunque también una pequeña parte por vía biliar.
-La oxacilina es la que se degrada más rápido.
OxacilinaAquí terminan las penicilinas resistentes a penicilasa.
-En sal de sodio a 250 y 500 mg cápsula.
-Suspensión en polvo de 250 mg/5ml.
-Se debe ingerir una o dos horas antes de la ingestión de alimentos para mejor absorción.
-Dosis VO: en adultos 1 a 4 g/día y en niños 50-100 mg/kg/día dividido en 4 partes.
-Dosis vía IV ó IM: adultos 2-12 g/día y niños 100-300 mg/kg/día cada 4 a 6 horas.
Cloxacilina
-Presentación en suspensión de 125 mg/5ml y en cápsulas de 250 y 500 mg.
-Dosis: en adultos 1 a 4 g/día VO y en niños 50-100 mg/kg/día VO dividido en 4 partes.
Dicloxacilina
-Presentación en suspensión de 62.5 mg/5ml y en cápsulas de 125 y 250 mg.
-Dosis: en adultos 250 mg a 1 g cada 6 horas y en niños menores de 40 kg es de 25 mg/kg/día VO dividido en 4 partes.
Continúa en la parte 3: Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas y Ureidopenicilinas.
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